填空题
环磷酰胺属于（）类烷化剂，甲氨蝶呤是（）类拮抗剂。
发布日期：2020-12-11
试题解析
环磷酰胺
环磷酰胺（Cyclophosphamide，CTX）是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺在体外无活性，主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作用。环磷酰胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛形式排出，导致泌尿道毒性。属于周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，环磷酰胺在一类致癌物清单中。
- 中文名
- 环磷酰胺
- 别名
- P-[N,N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物
- 分子量
- 261.086
- 沸点
- 336 ℃
- 水溶性
- 40 g/L
- 安全性描述
- S22 S24/25
- 外文名
- cyclophosphamide
- 分子式
- C
- CAS登录号
- 50-18-0
- 闪点
- 157 ℃
- 外观
- 白色结晶性粉末
- UN危险货物编号
- 1851
甲氨蝶呤
甲氨蝶呤，为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，甲氨蝶呤在3类致癌物（对人体致癌性尚未归类的物质或混合物）清单中。
- 药品名称
- 甲氨蝶呤
- 是否处方药
- 是
- 剂型
- 片剂、注射剂
- 是否纳入医保
- 是
- 化学式
- C
- 外观
- 黄色结晶性粉末
- EINECS登录号
- 200-413-8
- 闪点
- 11 ℃
- 密度
- 1.41 g/cm
- 危险性符号
- R61；R25；R36/38
- UN危险货物编号
- 2811
- 外文名
- Methotrexate
- 主要适用症
- 绒毛膜上皮癌
- 运动员慎用
- 是
- 用法用量
- 成人口服2.5mg～10mg/日
- 分子量
- 454.439
- CAS登录号
- 59-05-2
- 熔点
- 195 ℃
- 沸点
- 561.26 ℃
- 安全性描述
- S53；S26；S36/37；S45
- 危险性描述
- T
拮抗剂
拮抗剂（antagonist）与受体结合后本身不引起生物学效应，但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争，拮抗剂可以分为两类。
- 中文名
- 拮抗剂
- 定义
- 不具备内在活性的一类物质
- 外文名
- antagonist
- 作用
- 能与
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