简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
发布日期:2020-12-11
试题解析
构效关系
构效关系,指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系,是药物化学的主要研究内容之一。
- 中文名
-
构效关系
- 缩写
-
SAR
- 外文名
-
structure activity relationship
- 领域
-
药学
激动剂
激动剂(agonist)也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生最大效应(Emax),也称完全激动剂。
苯乙胺
苯乙胺(PEA),又名β-苯乙胺、2-苯乙胺,分子式为C8H11N,是一种生物碱与单胺类神经递质,可以提升细胞外液中多巴胺的水平,同时抑制多巴胺神经活化,治疗抑郁症。
- 中文名
-
苯乙胺
- 别名
-
2-苯乙胺、β-苯乙胺
- 分子量
-
121.18
- EINECS登录号
-
200-574-4
- 沸点
-
194.5 ℃
- 密度
-
0.964 g/cm
- 闪点
-
90.6 ℃
- 危险性符号
-
R22;R34
- UN危险货物编号
-
2922
- 外文名
-
Phenethylamine
- 化学式
-
C
- CAS登录号
-
64-04-0
- 熔点
-
-60 ℃
- 水溶性
-
可溶于水
- 外观
-
无色或略黄色液体
- 安全性描述
-
S26;S36/37/39;S45
- 危险性描述
-
腐蚀性
正确答案:
(1)具有苯乙胺的母体结构。
(2)苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用,3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
(3)侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关,R构型具有较大的活性。
(4)侧链氨基上被非极性烷基取代时,基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内,取代基愈大,对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
(5)在侧链的α碳原子上引入甲基,阻碍单胺氧化酶对其代谢,可延长作用时间。
解析:
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